我們之前提到過開拓藥業的KX-826，雖然目前可以在美國購買，但經歷在中國男雄性禿第三期臨床的效果未達顯著差異的挫折，開拓藥業調整策略，推出了1.0%高濃度的全新第三期臨床，甚至申請了化妝品原料，在商業化上走得比較快，也許能夠獲得更多市場上的回饋，讓我們持續觀察KX-826的後續發展。
除了KX-826，開拓還有另外一款正在進行人體試驗的抗雄性禿藥物GT20029。這是一種創新的雄性禿療法，用來直接摧毀、降解毛囊上的雄激素受體 (AR)。如果之後能夠順利完成人體試驗並上市，除了提供創新的治療方式，也許也能跟現有療法搭配，提高生髮的成功率？讓我們拭目以待。
KX-826和GT20029這兩種化合物都是藥廠開發用來治療痤瘡（青春痘）與雄性禿的外用新藥，那這兩種有什麼差異呢?
作用機制不同
KX-826 – 雄性激素受體「拮抗劑」。
它的角色是「競爭者」。KX-826 的結構與DHT相似，它會搶先一步去結合毛囊細胞上的雄激素受體（AR），用這種方式來保護毛囊。這種結合是暫時的、動態的。如果藥物濃度下降，DHT 還是會攻擊毛囊。
GT20029 – 雄激素受體「降解劑」。
它是利用標靶蛋白降解技術（PROTAC）研發的清除者。它不是去和 DHT 競爭，而是直接勾引人體內的泛素-蛋白酶體系統，將毛囊細胞上的雄激素受體（AR）直接抓起來徹底銷毀、降解。由於受體被直接破壞，細胞必須重新製造新的受體，因此它的藥效通常更持久，DHT就沒辦法影響毛囊。
KX-826 與 GT20029 規格與優劣勢對比
| 比較項目 | KX-826 (拮抗劑) | GT20029 (降解劑/PROTAC) |
| 主要機制 | 阻斷、卡住雄激素受體 (AR) | 直接摧毀、降解雄激素受體 (AR) |
| 藥效持久度 | 較短，通常需要每天早晚各使用一次 | 較長，受體被毀後需要時間再生，具備低頻次給藥潛力（例如數天或一週一次） |
| 抗藥性/上限 | 當體內 DHT 濃度極高時，可能會削弱拮抗效果 | 即使 DHT 濃度高，只要受體被降解，DHT 就無處結合，理論上療效上限更高 |
| 全身副作用風險 | 極低。進入血液後會迅速代謝為無活性的產物，不影響全身系統性雄激素。 | 極低。身為全球首款外用 PROTAC，其分子量較大，極難穿透皮膚進入全身血液循環，局部安全性高。 |
| 研發進度 (截至2026) | 經歷過中國III期臨床未達顯著統計學差異的挫折，目前持續調整臨床方向（如提高濃度至 1.0% 的新 III 期試驗）並嘗試轉化為化妝品原料/外用生髮水。 | 進度較新，正處於II期臨床試驗階段，被視為開拓藥業更具技術壁壘的「底牌」。 |
如果追求的是技術較成熟、目前相對容易透過特殊管道或商業化產品接觸到的機制，可以考慮KX-826。如果你期待的是徹底根治、不用天天塗抹、且對傳統藥物產生抗藥性的終極方案，GT20029 這種PROTAC 降解劑，在理論上擁有更有效果的潛力，不過還需要等待更完整的臨床數據驗證。
GT20029已在2024年4月21日發布針對雄激素性脫髮的II期臨床試驗結果。試驗數據在統計學上具有顯著性與臨床意義。受試者在使用 12 週後，目標區域的非毳毛（粗髮）數量較安慰劑組有顯著增加。在安全性上也展現出良好的安全性和耐受性，局部皮膚的不良反應發生率極低，且沒有發現與藥物相關的系統性嚴重不良事件。目前GT20029正朝III期臨床試驗階段推進。由於它是全球進度最快的外用 PROTAC藥物，醫學界與脫髮社群目前都非常關注它接下來III期的臨床實驗結果。
By iwanthairblog 董哥的家 & 活髮膚國際
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